Доксепин – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Доксепин

(Doxepine) — белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, хуже — в спирте и хлороформе.

Антидепрессант с анксиолитическими и седативными свойствами. Обладает антисеротониновым, холинолитическим, противогистаминным, а также противоязвенным действием.

Быстро и полностью всасывается в ЖКТ, Т1/2 составляет 28—52 часов; подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита диметилдоксепина, выделяется почками.

Действие и эффект доксепина

Препарат нужно принимать во внутрь. Один из принципов действия препарата основан на метаболизации в печени путем образования основного метаболита — диметилдоксепина. Доксепин хорошо всасывается в желудочно-кишечный тракт и выводится с мочой в виде метаболитов. Также увеличивает количество моноаминов в ЦНС (центрально-нервной системе), особенно серотонина; повышает концентрацию норадреналина в синапсах. Препарат оказывает адренаблокирующее, антигистаминное и холинолитическое действие. Эффект от применения лекарства начинает действовать через 2-3 недели после начала лечения.

Взаимодействие

Усиливает действие леводопы и атропина. Повышает токсичность морфина, барбитуратов, петидина. Одновременное применение с литием вызывает риск пернициозного невротического синдрома. При назначении с нейролептиками необходимо снижать дозу на 50%. Этанол усиливает седативное действие.

Не применять с ингибиторами МАО (их нужно отменить за 2-3 недели до назначения данного препарата), хлорпромазином, сульфопридом, хинидином. Соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами наперстянки и баклофеном.

Доксепин по рецепту или нет

Применение антидепрессанта в обязательном порядке согласовывается с лечащим врачом. Доксепин купить без рецептов не предоставляется возможным. Без назначения доктора можно приобрести препараты только для лечения легких депрессивных расстройств. Таким образом, доксепин можно купить в аптеке только по назначению врача.

Самостоятельное применение доксепина может привести к передозировке, из-за которой может произойти интоксикация организма серотонином. Интоксикация при употреблении препарата может привести к летальному исходу.

Аналоги препарата

Стоимость антидепрессантов бывает очень разной. У доксепина есть аналоги, цена которых разнится примерно от 25 до 6000 рублей.

Назначение доксепина и аналогов антидепрессанта будет проводить невропатолог или врач-психотерапевт после тщательного обследования организма. Однако, антидепрессанты на основе зверобоя можно приобрести без рецепта. Примеры препаратов на основе этого растения:

• Негрустин;
• Нейроплант;
• Лайф 900;
• Деприм;
• Гелариум Гиперикум.

Доксепин побочные эффекты

Побочные эффекты седативного препарата доксепин выражаются в виде:

• головной боли;
• тошноты и рвоты;
• сонливости;
• головокружения;
• шума в ушах;
• галлюцинаций;
• запоров;
• язв на слизистой оболочке полости рта;
• изменения вкуса;
• диареи;
• нарушений со стороны эндокринной системы.

Большинство побочных эффектов при применении препарата проявляются только в начале применения.

Передозировка

В случае передозировки возможно развитие следующих побочных эффектов: расширение зрачков, сонливость, сухость во рту, галлюцинации, тошнота, нарушение зрения, аритмии, тахикардия, тяжелая артериальная гипотензия, угнетение дыхания, ступор, характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения на электрокардиограмме (особенно QRS), ригидность мышц, судороги, кома.

Для терапии состояния следует провести промывание желудка, вентиляцию легких, коррекцию функции сердечно-сосудистой системы. Если это необходимо – ввести физостигмин. Проведение гемодиализа неэффективно.

Противопоказания к применению

Препарат противопоказан к применению при:

• гиперчувствительности к нему;
• заболеваниях сердечно-сосудистой системы;
• беременности и лактации (периоде грудного вскармливания);
• нарушении функции почек;
• маниакально-депрессивном психозе;
• аденоме (доброкачественной опухоли) предстательной железы;
• блокаде левой ножки пучка Гиса;
• возрасте до 12 лет;
• глаукоме.

Вместе с антидепрессантом запрещается одновременное употребление алкогольных напитков. Не рекомендуется принимать средство вместе с необратимыми ингибиторами МАО, литием, резерпином и при задержках мочи. Также нельзя употреблять МАО за две недели перед использованием доксепина.

Доксепин – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате:

Доксепин относится к группе трициклических антидепрессантов, производных дибензоксепина.

Показания и дозировка:

• Депрессия (как проявление маниакально-депрессивного психоза а также при когнитивных нарушениях)
• Тревожность на фоне неврозов, неврозоподобных состояний, психозов, хронической алкогольной зависимости, органических повреждениях ЦНС; – панические расстройства
• Невротические реакции со стойкими резко выраженными вегетативными реакциями и нарушениями сна
• Премедикация перед проведением малоинвазивных процедур, не требующих общего наркоза (к примеру, перед эндоскопическими исследованиями)
• В комплексной терапии язвенной болезни, предменструального синдрома, различных хронических болевых синдромах, особенно при нейропатиях
• Профилактика мигрени, кожных зуд

Принимается внутрь сразу после еды (раздражает слизистую оболочку желудка), запивая небольшим количеством воды до 2-х раз в сутки. Начальная суточная доза при умеренных клинических проявлениях составляет 75 мг, с последующим возможным увеличением путем титрования до 150 или до 300 мг в сутки при выраженных симптомах депрессии. При минимальных депрессивных и тревожных расстройствах суточную дозу уменьшают до 25-50 мг. Длительность курса в среднем 2- 3 недели с постепенным снижение дозы до полной отмены. Для подготовки перед эндоскопическими и другими малоинвазивными исследованиями препарат вводят внутримышечно однократно в дозировке 25-50 мг в зависимости от веса пациента и объема исследования за полчаса-час перед исследованием.

Передозировка:

При передозировке Доксипина побочные эффекты возникают в крайних проявлениях: заторможенность, кома, атаксия, галлюцинации, психомоторное возбуждение, повышение рефлексов, ригидность мышц, эпилептические приступы. Нестабильность гемодинамики, нарушения ритма и проводимости, кардиогенный, аритмогенный шок, угнетение дыхания, одышка, диспепсия, снижение количества мочи вплоть до анурии. При подозрении на передозировку Доксипина необходима госпитализация. При приеме препарата внутрь – промывание желудка, назначение адсорбирующих средств; при тяжелых антихолинергических эффектах – введение ингибиторов холинэстеразы, поддержание гемодинамики и водно-электролитного баланса, противосудорожная терапия, ИВЛ и другие реанимационные и интенсивные мероприятия. Методы диализа и форсированный диурез при передозировке Доксипина неэффективны.

Побочные эффекты:

• Побочные действия связаны в основном с холиноблокирующим действием: нарушения зрения, повышение внутриглазного давления при предрасположенности, нарушение биполярного зрения, учащение ритма сердца, аритмии, разные степени внутрижелудочковых блокад, снижение периферического давления, сухость слизистой оболочки полости рта, стоматиты, диспепсия, запоры, вплоть до гипокинетической кишечной непроходимости, задержка мочи, сухость кожных покровов и слизитсых.
• Нарушения сознания в виде спутанности, мнестические и когнитивные нарушения.
• Так же прием препарата в ряде случаев может ухудшить депрессивные проявления, психотические расстройства, привести к появлению продуктивной галлюцинаторной симптоматики, делириозных состояний.
• Парестезии, миастения, учащение эпилептических эпизодов.
• Нарушения гемопоэза: эозинофилия, цитопения, геморрагический васкулит.
• Нарушение эндокринной системы – отек яичек, гинекомастия; увеличение размеров молочных желез, галакторея; снижение или повышение либидо, снижение потенции, электролитные нарушения, нарушение обмена углеводов, нарушение функции печени и почек.
• Аллергические реакции: крапивница, ангионевротические отеки.

Противопоказания:

• Абсолютные: индивидуальная непереносимость, прием ингибиторов МАО за 2 недели до начала лечения, интоксикации различного генеза, закрытоугольная глаукома, нарушения ритма и проводимости, дети до 12 лет, острый период инфаркта миокарда.
• Относительными противопоказаниями являются: хронические экзогенные интоксикации (в частности этаноловая), бронхиальная астма, маниакально-депрессивный психоз, цитопения, беременность (особенно I триместр), кормление грудью (так как препарат проникает в грудное молоко и может вызвать угнетение нервной системы у детей), тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, нарушение мозгового кровообращения, нарушение моторной функции желудочно-кишечного тракта, повышение внутриглазного давления, печеночная и/или почечная недостаточность, тиреотоксикоз, гиперплазия предстательной железы, шизофрения, эпилепсия, с осторожностью пожилой возраст.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Крайне аккуратно необходимо применять Доксипин с препаратами угнетающими ЦНС, антихолинергическими средствами, антикоагулянтами, гормонами щитовидной железы, гематотоксичными перпаратами за счет суммации эффектов и увеличения токсического действия. Снижает эффективность фенитоина и альфа-адреноблокаторов. Циметидин повышают риск развития токсических эффектов доксепина. При одновременном приеме с барбитуратами, оральными контрацептивами, никотином снижается концентрация Доксипина и может потребоваться увеличение дозы. Флуоксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию в плазме. Одновременный прием антиаритмических препаратов, особенно производных хинидина может усилить нарушение внутрижелудочковой проводимости. Несовместим с ингибиторами МАО. Совместное применение с назальными и внутриглазными альфа-адреностимуляторами усиливает их сосудосуживающее действие. М-холиноблокаторы, нейролептики совместно с Доксипином увеличивают риск развития нарушений терморегуляции.

Состав и свойства:

Доксепина гидрохлорид 10, 25, 50, 75 мг.

Форма выпуска:

Выпускается в виде капсул по 10, 25, 50 и 75 мг, раствора для внутримышечных инъекций (ампулы) 25, 50 мг – 2 мл.

Фармакологическое действие:

Обладает комплексным действием – преимущественно антидепрессивным, антипаническим (анксиолитическим), обезболивающим центрального действия, умеренным противоязвенным, противозудным. За счет высокой афинности к м-холинорецепторам оказывает центральное и периферическое холиноблокирующее действие; оказывает седативное и альфа-адреноблокирующее действия, замедляет внутрижелудочковую проводимость в средних дозах, при превышении дозировки может вызывать тяжелые нарушения ритма и проводимости, в крайних случаях остановку сердца. Ранее анксиолитическое и позднее антидепрессивное действие реализуется за счет накопления серотонина и норадреналина в центральной нервной системе и синапсах, за счет нарушения их обратного всасывания в результате угнетения обратного нейронального захвата. Длительное применение нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, которые нарушаются при депрессивных состояниях. Улучшает настроение, устраняет апатию, уменьшает тревогу, панические и депрессивные проявления. Эффективен при булемических расстройствах как сопровождающихся депрессией, так и без нее. Уменьшает вегетативные проявления при невротических расстройствах. Холинолитическое, седативное действие и блокада Н2 гистаминовых рецепторов обуславливает противоязвенный эффект. Антихолинергической активностью можно объяснить применение препарата при ночном недержании мочи. Центральное анальгезирующее действие также связано с накоплением серотонина и влиянием на систему эндогенных опиоидов. Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Практически полностью (на 90%) связывается с белками плазмы крови. Выводится почками в измененном состоянии в виде метаболитов.

Условия хранения:

В темном сухом помещении при комнатной температуре.

Общая информация

• Действующее в-о:

  Доксепин

• Производитель:

  Piluli

• Фарм. группа:

  Трициклические антидепрессанты

Код ATX

• N

  Препараты для лечения заболеваний нервной системы

• N06

  Психоаналептики

• N06A

  Антидепрессанты

• N06AA

  Моноаминов обратного захвата ингибиторы неселективные

• N06AA12

  Доксепин