Вальпарин: инструкция по применению, отзывы и аналоги

Общая информация

Вальпарин – эффективное противоэпилептическое средство на основе вальпроевой кислоты. Его производит фармацевтическая .

Лекарственная группа, МНН, применение

Препарат относят к лекарственной группе противоэпилептических средств, которые предназначены для длительного приема с целью устранения или снижения частоты появления судорог и приступов эпилепсии.

Международное непатентованное наименование препарата определяет название его действующего вещества. В данном случае, МНН Вальпарина – вальпроевая кислота (Valproic acid). Лекарство применяется для купирования судорожных приступов и лечения эпилепсии. Его назначают как взрослым, так и детям.

Форма выпуска, стоимость

Выпускается препарат в виде таблеток пролонгированного действия для внутреннего употребления, покрытых пленочной оболочкой. Они имеют круглую выпуклую форму и белый цвет. В упаковке содержится 30 или 100 таблеток.

Розничная цена зависит от содержания активного компонента в 1 таблетке (300 или 500 мг) и их количества в упаковке. Средние цены на препарат в разных аптеках российских городов представлены в таблице.

Аптека, городКонцентрация действующего вещества Вальпарина, количество таблеток в упаковкеЦена в рублях

Состав

В составе препарата имеется действующее вещество – вальпроат. Оно представлено в таблетках в виде натриевой соли (вальпроат натрия) и вальпроевой кислоты по 300 или 500 мг.

Дополнительно в состав входят вспомогательные компоненты. Среди них:

• диоксид кремния;
• сахаринат натрия;
• глицерин;
• тальк;
• целлюлоза;
• диоксид титана;
• макрогол и другие.

Форма выпуска и состав

• действующее вещество: натрия вальпроат – 300 или 500 мг (натрия вальпроат – 200 или 333 мг + вальпроевая кислота – 87 или 145 мг);
• вспомогательные вещества: гипромеллоза, кремния диоксида гидрат, кремния диоксид коллоидный, этилцеллюлоза, сахаринат натрия;
• пленочная оболочка I: титана диоксид, гипромеллоза, глицерол;
• пленочная оболочка II: гипромеллоза, макрогол-1500, Эудрагит E-100, Эудрагит NE-30D, макрогол-1500, титана диоксид, тальк.

Показания и ограничения

Препарат используется для лечения взрослых и детей. Его применяют в качестве монотерапии, а также как дополнительное средство в сочетании с другими противосудорожными медикаментами. Показаниями для его назначения являются:

• тоническую;
• тонико-клоническую;
• миоклоническую;
• малые бессудорожные припадки (абсансы).

Фокальная эпилепсия. Для такой патологии характерно поражение конкретной части головного мозга (височной, теменной, затылочной, лобной).Симптоматическая эпилепсия. Это вторичная форма, которая возникает на фоне тех или иных поражений мозга (черепно-мозговые травмы, инсульт, наличие новообразований и гематом в черепной коробке, инфекционное поражение).

Также может применяться препарат для лечения и профилактики биполярных аффективных расстройств (маниакально-депрессивный психоз). Такое состояние наблюдается только у взрослых.

В некоторых случаях запрещено принимать Вальпарин. Среди его противопоказаний выделяют:

• индивидуальная непереносимость активного вещества или вспомогательных компонентов препарата;
• тяжелые патологии печени (острая и хроническая форма гепатита, печеночная недостаточность);
• порфириновая болезнь;
• одновременный прием с мефлохином и препаратами на основе зверобоя;
• детский возраст до 3 лет;
• период лактации.

Показания к применению

• Лечение эпилепсии различного генеза;
• Купирование генерализованных и парциальных эпилептических припадков, а также судорожного компонента при органических заболеваниях головного мозга;
• При изменениях поведения и характера больного, обусловленные эпилепсией;
• Синдром Веста, Леннокса-Гасто;
• Детский тик и фебрильные судороги у детей;
• В комплексной терапии маниакально-депрессивного психоза, протекающих с биполярной симптоматикой и при неэффективности назначения других ЛС.

Инструкция по применению

Согласно инструкции, Вальпарин применяется как во взрослой практике, так и в педиатрии. Правила приема и дозировка следующие:

• Принимать таблетки следует внутрь, лучше во время еды. Их проглатывают целиком, запивая жидкостью.
• Назначенную дозу разделяют на 2 приема. Одноразовое применение возможно, если эпилепсия является контролируемой.
• Людям преклонного возраста дозировку определяют в зависимости от их общего состояния.

• Режим дозирования зависит от возраста и веса пациента:

• для взрослых и детей весом более 25 кг применяется суточная доза от 5 до 15 мг на кг веса, которую через неделю повышают на 5 или 10 мг/кг;

При комбинации препарата с другими противоэпилептическими средствами дозировка в сутки составляет 10-30 мг на 1 кг веса. Через неделю ее могут повысить на 5 или 10 мг.Максимум за сутки детям можно принять 50 мг/кг, взрослым – 30 мг/кг, при комбинированной терапии – 100 мг/кг.

Если Вальпарином заменяют другое противоэпилептическое средство, то его вводят постепенно, увеличивая дозу на протяжении двух недель. При этом дозировку принимаемого ранее лекарства плавно уменьшают с последующим отказом от него.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан: острый гепатит; хронический гепатит; заболевания печени в анамнезе.

До начала лечения и в течение первых 6 месяцев терапии необходим периодический контроль функции печени, особенно у пациентов группы риска.

Среди классических тестов наиболее важны тесты, отражающие синтез белка в печени и особенно – протромбиновый индекс. При значительном снижении концентрации протромбина, выраженном уменьшении содержания фибриногена, факторов свертываемости крови, повышении концентрации билирубина и активности трансаминаз, лечение препаратом Вальпарин® следует приостановить.

Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей.

Ранняя диагностика базируется преимущественно на клиническом обследовании. В частности, следует принимать во внимание два фактора, которые могут предшествовать желтухе, особенно у пациентов, составляющих группу риска:

— неспецифические общие симптомы, обычно появляющиеся внезапно, такие как астения, анорексия, крайняя усталость, сонливость, иногда сопровождающиеся повторяющейся рвотой и болями в животе;

— рецидив эпилептических припадков на фоне противоэпилептической терапии.

Следует предупредить пациента, а если это ребенок, то его семью, о необходимости незамедлительно ставить в известность врача о возникновении указанных симптомов. Помимо клинического обследования в таких случаях следует немедленно провести анализ функции печени.

Побочные явления, признаки передозировки

Лекарство может провоцировать развитие различных негативных реакций. Чаще всего на фоне его приема возникают такие побочные явления:

• нарушение согласованности движения мышц (атаксия);
• обратимая деменция;
• печеночные нарушения;
• панкреатит;
• спутанность сознания;

• летаргия;

• конвульсии, ступор;
• развитие коматозного состояния;
• головные боли и головокружение;
• болезнь Паркинсона (имеет обратимый характер);
• дрожание конечностей;
• сонливость, усталость;
• раздражительность, агрессия, состояние гиперактивности;
• двигательные аномалии;
• депрессивные состояния, психоз;
• развитие галлюцинаций;
• проблемы с пищеварением (тошнота, рвота, диарея, повышение аппетита или, наоборот, его отсутствие), которые возникают в начале приема лекарства и со временем исчезают;
• нарушение кроветворения (малокровие, лейкопения, тромбоцитопения);
• кровотечения, гематомы, кровоизлияния;
• синдром недержания мочи;
• нистагм, мелькание перед глазами мушек;
• проблемы со слухом;
• периферические отеки;
• аномальное выпадение волос;
• появление лишнего веса;
• нарушение менструального цикла, увеличение молочных желез у женщин;
• васкулит;
• ангионевротический отек;
• аллергические реакции на коже (зуд, жжение, высыпания, крапивница, эритема).

Побочные действия

Сонливость, головокружение, головная боль, дизартрия, энцефалопатия, ступор, энурез, нарушение сознания, изменения психического состояния настроения или поведения, (агрессивность, депрессия, галлюцинации, чувство усталости, психозы, необычное возбуждение, раздражительность, двигательное беспокойство), тошнота, рвота, нарушения аппетита, диарея, нистагм, диплопия, анемия, лейкопения, увеличение или снижение веса, аллергические реакции, алопеция, дисменорея, периферические отеки, кожная сыпь.

Аналогичные средства

Популярными аналогами Вольпарина являются лекарственные средства на основе вальпроевой кислоты. Среди них:

1. Депакин. Эффективное противосудорожное средство, которое выпускается в разных лекарственных формах (сироп, таблетки, порошок для приготовления раствора для инъекций). Существует даже разновидность препарата, которая оказывает щадящее действие на желудок (Депакин Энтерик). Выпускается фармацевтической . Стоимость Депакина (500 мг) составляет 680 рублей.

2. Конвулекс. Германское лекарственное средство, которое, кроме противоэпилептического действия, также эффективно для предотвращения мигрени. Выпускается в форме сиропа, капель, уколов и таблеток. Цена препарата – от 340 (300 мг) до 510 (500 мг) рублей.
3. Энкорат Хроно. Индийский противосудорожный препарат на основе вальпроата, производится только в таблетированной форме. Отличается более доступной ценой – от 180 до 440 рублей.

Назначать то или иное средство может только лечащий врач, он же определяет дозировку и длительность терапевтического курса.

Отзывы о Вальпарине

По отзывам врачей появление хроно-форм вальпроатов (Вальпарин хроно) позволило значительно уменьшить риск появления побочных эффектов, вызванных пикообразным повышением концентрации вальпроата в крови и повысить эффективность терапии. При этом, переносимость пролонгированных форм сравнима с препаратами медленного высвобождения. Вальпарин ХР оказывает наибольшую эффективность в терапии генерализованных и судорожных тонико-клонических припадков.

Препарат также эффективен в отношении вторично-генерализованных и парциальных припадков. Вальпарин ХР может использоваться как в качестве моно, так и политерапии эпилептических припадков различных форм эпилепсии, при первично-генерализованных припадках. Относится к препаратам первого ряда выбора. К его преимуществам можно отнести и сравнительно низкую стоимость относительно оригинальных препаратов.

Практический опыт применения

Мнение специалиста и отзывы пациентов, которые принимают или принимали Вальпарин.

Вальпарин имеет в составе вальпроат натрия. Это вещество, которое обеспечивает устранение эпилептических припадков различных типов.

Особенный терапевтический эффект наблюдается при первично-генерализованной эпилепсии. Данный препарат редко вызывает побочные реакции, а передозировка возможна только в случае нарушений предписаний врача. Именно поэтому его выдают в аптеке только по рецепту. По сравнению с аналогичными лекарствами, данный препарат стоит немного дешевле.

Евгений Владимирович, специалист — невропатолог

Моей дочери назначили лекарство при диагнозе парциальная эпилепсия. Лекарство действительно очень эффективное, помогает даже предотвращать приступы. Уже полгода как они не дают знать о себе. Среди недостатков можно назвать сравнительно высокую стоимость препарата.

Ольга Александровна, 40 лет

У меня диагноз – эпилепсия. В больнице врач выписал мне Вальпарин. Пью длительное время. Результатом доволен, таблетки очень помогают. Однако часто возникают побочные реакции: тошнота, высыпания на коже.

Виктор Владимирович, 45 лет

Пациенты, которые принимают Вальпарин утверждают, что препарат является сильным, поэтому его нужно пить четко по дозировке, назначенной специалистом. Это объясняется тем, что лекарство может вызывать побочные реакции и передозировку.

Исходя из отзывов врачей и пациентов, преимуществами препарата является высокая эффективность и доступность.

Среди недостатков – высокая цена и большой перечень побочных реакций.

Вальпарин ХР- действительно эффективные таблетки от эпилепсии

Особые указания

В процессе терапии Вальпарином ХР пациентов регулярно обследуют (каждые 3 месяца), определяя активность печеночных трансаминаз, уровень содержания в крови амилазы, тромбоцитов и билирубина.

В связи с ингибированием вальпроевой кислотой агрегации тромбоцитов при кровотечениях повышается риск увеличения времени свертывания крови. У больных, получавших натрия вальпроат, такую вероятность развития осложнений необходимо учитывать в послеоперационном периоде. В результате продолжительной терапии вальпроевой кислотой могут развиться спонтанные гематомы и кровотечения, что требует немедленной отмены препарата.

Вальпарин ХР может вызвать медикаментозный панкреатит и печеночную недостаточность, преимущественно в первые полгода применения, в связи с чем в начале лечения нужен контроль состояния поджелудочной железы, проведение печеночных проб, мониторинг уровня протромбина.

На фоне применения натрия вальпроата нарушения функции печени иногда отмечаются у детей с эпилепсией в сочетании с дегенеративными и метаболическими заболеваниями, органическим поражением мозговой ткани и умственной отсталостью. При наблюдении у них таких симптомов, как рвота, желтуха, отечность, выраженная слабость, летаргическое состояние, применение препарата следует незамедлительно прекратить.

Принимая Вальпарин ХР, пациент должен соблюдать осторожность при выполнении видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, гепатит, протекающий в острой или хронической форме, заболевания поджелудочной железы, геморрагический диатез, порфирия, I триместр беременности, выраженная тромбоцитопения, период лактации, возраст до 3 лет, (для таблетированной формы).

Принимать с осторожностью при анемии, лейкопении, тромбоцитопении, вызванных угнетением процесса костномозгового кроветворения, почечной недостаточности, заболеваниях головного мозга с органическими поражениями, гипопротеинемии, врожденной ферментопатии, отсталости умственного развития детей.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат с противоэпилептическим действием, обладает миорелаксирующим и седативным эффектом. Механизм действия заключается в ингибировании ГАМК-трансферазы в головном мозге под действием вальпроевой кислоты и уменьшении обратного захвата ГАМК, что приводит к снижению возбудимости двигательных зон головного мозга и уменьшению проявления судорожного компонента. Терапевтическое действие заключается в нормализации психического статуса больных с различными типами эпилепсии и их настроения, оказывает противоэпилептическую активность. Не оказывает терапевтически значимого снотворного и седативного действия, не угнетает функцию дыхательного центра, не влияет на АД , функцию почек, ЧСС и температуру тела.

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается в ЖКТ, биодоступность почти 100%. Связь с белками крови на уровне 90-95%. Проникает через ГЭБ и в спинномозговую жидкость. Период полувыведения — 16 часов. Выводится в виде глюкуронида преимущественно с мочой. Не оказывает влияния на процесс биотрансформации эстрогенов , антагонистов витамина К, прогестагенов.

Раствор для перорального применения Вальпарин (Valparine)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Противоэпилептический препарат, оказывающий центральное миорелаксирующее и седативное действие. Проявляет противоэпилептическую активность при различных типах эпилепсии. Основной механизм действия, по-видимому, связан с влиянием вальпроевой кислоты на ГАМК-ергическую систему: препарат повышает содержание гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в центральной нервной системе (ЦНС) и активирует ГАМК-ергическую передачу. Терапевтическая эффективность начинается с минимальной концентрации 40-50 мг/л и может достигать 100 мг/л. При концентрации более 200 мг/л необходимо снижение дозы.

Показания к применению

У взрослых в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами: — лечение генерализованных эпилептических приступов (клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические); синдром Леннокса-Гасто; — лечение парциальных эпилептических приступов (парциальные приступы с вторичной генерализацией или без нее); — лечение и профилактика биполярных аффективных расстройств. У детей в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами: — лечение генерализованных эпилептических приступов (клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические); синдром Леннокса-Гасто; — лечение парциальных эпилептических приступов (парциальные приступы с вторичной генерализацией или без нее).

Форма выпуска

Раствор для приема внутрь 40 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 100 мл с мерным колпачком, пачка картонная 1;

Фармакодинамика

Ингибируя ГАМК-трансферазу, повышает содержание в ЦНС гамма-аминомасляной кислоты, что и обусловливает снижение порога возбудимости и уровня судорожной готовности моторных зон головного мозга.

Фармакокинетика

Биодоступность препарата — около 100%. Вальпроевая кислота проникает в спинномозговую жидкость и через гематоэнцефалический барьер. T1/2 составляет 15-17 ч. Равновесная концентрация в плазме достигается через 3-4 дня приема. Связь с белками плазмы высокая (90-95%), дозозависимая и насыщаемая. Выводится в основном с мочой в виде глюкуронида. Вальпроевая кислота не является индуктором ферментов метаболической системы цитохрома Р450. В отличие от большинства других противоэпилептических препаратов, не влияет на степень как собственной биотрансформации, так и на биотрансформацию других веществ, таких как эстрогены, прогестагены и антагонисты витамина К.

Использование во время беременности

Противопоказано в I триместре беременности. Возможно во II и III триместре беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Категория действия на плод по FDA — D. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Использование при нарушением функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность. При применении Вальпарина у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется учитывать повышенную концентрацию свободной формы вальпроевой кислоты в плазме крови и снизить дозу.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте или к другим компонентам препарата; острый гепатит; хронический гепатит; заболевания печени в анамнезе, порфирия; комбинация с мефлохином; комбинация со зверобоем продырявленным; не рекомендуется применять в комбинации с ламотриджином. С осторожностью. Угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), органические заболевания головного мозга, заболевания печени и поджелудочной железы в анамнезе; гипопротеинемия, умственная отсталость у детей, врожденные ферментопатии, почечная недостаточность.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: атаксия; случаи когнитивных нарушений с прогрессирующим наступлением вплоть до развития полной картины синдрома деменции (обратимы в течение нескольких недель или месяцев после отмены препарата); состояния спутанности сознания или конвульсий; ступор или летаргия, иногда приводившая к преходящей коме (энцефалопатия); обратимый паркинсонизм; головная боль, головокружение, легкий постуральный тремор и сонливость, изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), дизартрия. Со стороны пищеварительной системы: часто в начале лечения — гастроинтестинальные нарушения (тошнота, рвота, гастралгия, снижение аппетита или повышение аппетита, диарея), которые обычно проходят в течение нескольких дней без отмены препарата; нарушение функции печени; панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 месяцев лечения, чаще на 2-12 неделе). Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: угнетение костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения или панцетопиния); тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена и агрегации тромбоцитов, приводящие к развитию гипокоагуляции (сопровождается удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью и др.). Со стороны мочевыводящей системы: энурез; случаи обратимого синдрома Фанкони (неясного генеза). Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение грудных желез, галакторея. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, васкулит; ангионевротический отек, фотосенсибилизация, случаи токсического эпидермального некролиза, синдрома Стивенса-Джонсона, многоформной эритемы. Лабораторные показатели: изолированная и умеренная гипераммониемия без изменений в анализах функций печени, особенно при политерапии (отмены препарата не требуется); возможна гипераммониемия, связанная с неврологическими симптомами (требуется дальнейшее обследование); возможно повышение активности «печеночных» трансаминаз; снижение содержания фибриногена или увеличение времени кровотечения, обычно без клинических проявлений и особенно при высоких дозах (вальпроевая кислота обладает ингибирующим действием на вторую стадию агрегации тромбоцитов); гипонатриемия. Прочие: тератогенный риск; диплопия, нистагм, мелькание «мушек» перед глазами, алопеция; обратимая или необратимая потеря слуха; периферические отеки; увеличение массы тела; нарушение менструального цикла, аменорея, нарушения со стороны иммунной системы.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или сразу после еды. Суточная доза для взрослых в начале лечения составляет 0,3–0,6 г, в течение 1–2 нед ее постепенно повышают до 0,9–1,5 г, разовая доза для взрослых — 0,3–0,45 г. Суточная доза для детей — 15–50 мг/кг (в начале — 15 мг/кг, затем постепенное повышение на 5–10 мг/кг в неделю).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома с мышечной гипотонией, гипорефлексией, миозом, угнетением дыхания, метаболическим ацидозом; описаны случаи внутричерепной гипертензии, связанной с отеком мозга. Лечение: в стационаре — промывание желудка, если после приема препарата прошло не более 10-12 ч; наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой и дыхательной систем и поддержание эффективного диуреза. В очень тяжелых случаях проводят диализ. Как правило, прогноз благоприятен, однако было описано несколько случаев летального исхода.

Взаимодействия с другими препаратами

Противопоказанные комбинации Мефлохин: риск эпилептических припадков у больных эпилепсией в связи с усилением метаболизма вальпроевой кислоты и конвульсантным эффектом мефлохина. Зверобой продырявленный: опасность снижения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. Нерекомендуемые комбинации Ламотриджин: повышенный риск тяжелых кожных реакций вплоть до развития токсического эпидермального некролиза. Кроме того, повышение концентрации ламотриджина в плазме (его метаболизм в печени замедляется вальпроевой кислотой). Если комбинация необходима, требуется тщательный клинический и лабораторный контроль. Комбинации, требующие особых предосторожностей Карбамазепин: повышение концентрации активного метаболита карбамазепина в плазме с признаками передозировки. Кроме того, снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме, связанное с усилением метаболизма вальпроевой кислоты в печени под действием карбамазепина. Рекомендуется: клиническое наблюдение, определение концентраций препаратов в плазме и, возможно, коррекция их дозы, особенно в начале лечения. Карбапенемы, монобактамы: меропенем, панипенем, и, по экстраполяции, азтреонам и имипенем: повышением риска появления судорог в связи со снижением концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. Рекомендуется: клиническое наблюдение, определение концентраций препаратов в плазме крови, может потребоваться коррекция дозы вальпроевой кислоты в ходе лечения антибактериальным средством и после его отмены. Фелбамат: повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови с риском развития передозировки. Рекомендуется: клинический и лабораторный контроль и, возможно, пересмотр дозы вальпроевой кислоты в ходе лечения фелбаматом и после его отмены). Фенобарбитал, примидон: повышение концентрации фенобарбитала и примидона в плазме с признаками их передозировки, обычно у детей. Кроме того, снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме, связанное с усилением ее печеночного метаболизма под влиянием фенобарбитала или примидона. Рекомендуется: клинический мониторинг в течение первых 15 дней комбинированного лечения с немедленным уменьшением дозы фенобарбитала или примидона при появлении первых признаков седации, определение концентраций обоих противосудорожных препаратов в крови. Фенитоин: изменение концентрации фенитоина в плазме, опасность снижения концентрации вальпроевой кислоты, связанного с усилением метаболизма вальпроевой кислоты в печени под влиянием фенитоина. Рекомендуется: клинический мониторинг с определением концентраций обоих противоэпилептических препаратов в плазме и при необходимости — коррекция их доз. Топирамат: риск развития гипераммониемии или энцефалопатии. Рекомендуется: клинический и лабораторный контроль в течение первого месяца лечения и в случае возникновения симптомов аммониемии. Нейролептики, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), антидепрессанты, бензодиазепины: Вальпроевая кислота потенцирует действие психотропных препаратов, таких как нейролептики, ингибиторы МАО, антидепрессанты, бензодиазепины. Рекомендуется: клинический мониторинг и, при необходимости, коррекция дозы препарата. Циметидин и эритромицин: повышается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови. Зидовудин: вальпроевая кислота может повышать концентрацию зидовудина в плазме, что приводит к повышению токсичности зидовудина. Комбинации, которые следует принимать во внимание Нимодипин (перорально и, по экстраполяции, парентерально): усиление гипотензивного эффекта нимодипина вследствие уменьшения его метаболизма под влиянием вальпроевой кислоты и повышения концентрации в плазме крови. Ацетилсалициловая кислота: усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие повышения его концентрации в плазме крови. При одновременном применении с антикоагулянтами антагонистов витамина К требуется тщательный мониторинг протромбинового индекса. Прочие формы взаимодействий Вальпроевая кислота не обладает фермент-индуцирующим эффектом и поэтому не влияет на эффективность гормональных контрацептивов, содержащих комбинации эстрогена и прогестерона.

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C. (в закрытой упаковке)

Срок годности

24 мес.

Принадлежность к ATX-классификации:

N Нервная система

N03 Противоэпилептические препараты

N03A Противоэпилептические препараты

N03AG Производные жирных кислот

N03AG01 Valproic acid

Способ применения и дозы

Режим дозирования подбирают индивидуально в зависимости от возраста и массы тела пациента.

• Для взрослых начальная доза составляет 600 мг/сут с последующим увеличением дозы на 200 мг каждые 3 дня до достижения оптимального эффекта. Кратность приема – 1-2 раза/сут. Максимально рекомендуемая доза 1-2 г/сут.
• Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.
• У пациентов пожилого возраста режим дозирования Вальпарина ХР сходен с режимом дозирования у взрослых и подбирается индивидуально.
• Для детей с массой тела более 20 кг начальная доза – 400 мг/сут. Дозу следует повышать постепенно до достижения оптимальных значений – обычно 20-30 мг/кг/сут в 1 или 2 приема. У детей массой тела до 20 кг не следует применять Вальпарин ХР.

Лекарственное взаимодействие

• антипсихотические препараты, противосудорожные средства и антидепрессанты: натрия вальпроат усиливает их действие;
• пероральные контрацептивы: натрия вальпроат не снижает их эффективности, поскольку не индуцирует ферменты печени;
• варфарин: снижается уровень его связывания с белками плазмы крови;
• фенитоин и ламотригин: изменяются их плазменные концентрации;
• антикоагулянты и производные ацетилсалициловой кислоты: натрия вальпроат усиливает их антиагрегантное действие.

Кинетические свойства медикамента

Какие фармакокинетические особенности имеет лекарство «Вальпарин»? Инструкция утверждает, что после приема таблеток внутрь контролируемое высвобождение их активного вещества начинается сразу же, а спустя 2-8 часов достигает в плазме максимального уровня.

Биологическая доступность рассматриваемого средства составляет 100%.

Терапевтический эффект медикамента проявляется лишь после достижения концентрации вальпроевой кислоты в крови, равной 45-100 мг/л. При этом следует отметить, что терапевтическое и фармакологическое действия данного средства с контролируемым высвобождением основного компонента не всегда зависят от его плазменной концентрации.

Связь рассматриваемого медикамента с плазменными белками составляет около 85-90%. Метаболизируется он в печени, а выводится вместе с мочой. При этом пресистемный метаболизм не наблюдается.

Время полувыведения данного средства составляет около 9-20 часов. У детей этот период уменьшен.