Людиомил – отзывы, инструкция, применение

Людиомил — это препарат (концентрат), соответствует группе психоаналептики. В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарства:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

• Продается только по рецепту врача
• При беременности: с осторожностью
• При кормлении грудью: противопоказан
• В детском возрасте: с осторожностью
• При нарушениях функции печени: противопоказан
• При нарушении функции почек: противопоказан
• В пожилом возрасте: с осторожностью

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат Людиомил относится к тетрациклическим антидепрессантам и неселективным ингибиторам обратного захвата моноаминов, дополнительно обладающих терапевтическими свойствами, как у трициклических антидепрессантов. При его приёме отмечено: значительное улучшение настроения, устранение тревоги, ажитации и психомоторной заторможенности. Лечение маскированной депрессии благоприятно влияет на соматические симптомы.

Длительное применение препарата может повлиять на функциональное состояние нейроэндокринной системы, например, гормоны роста, мелатонин или эндорфинергическую систему, а также систему нейромедиаторов: серотонин, норадреналин, гамма-аминомасляную кислоту.

После инъекционного введения лекарство быстро распределяется в организме, плотно связываясь с белками плазмы. В результате метаболизма образуются несколько метаболитов. Выведение происходит преимущественно при помощи почек, в виде метаболитов.

Показания

• эндогенные и инволюционные депрессии;
• психогенные,
• реактивные и невротические депрессии,
• депрессия истощения;
• соматогенные депрессии;
• маскированные депрессии;
• менопаузная (климактерическая) депрессия;
• другие депрессивные нарушения настроения,
• характеризующиеся тревожностью,
• дисфорией или раздражительностью; состояние апатии (особенно в пожилом возрасте); жалобы психосоматического или соматического характера у пациентов с депрессией и/или при наличии тревожности.

Противопоказания к применению

Этот препарат не назначают пациентам с:

• повышенной чувствительностью к нему и другим трициклическим антидепрессантам;
• заболеваниями, сопровождающимися судорожным синдромом или пониженным порогом судорожной готовности, такими как поражения головного мозга разной этиологии и алкоголизмом;
• острой стадией инфаркта миокарда и нарушениями внутрисердечной проводимости;
• выраженными нарушениями функций печени или почек;
• закрытоугольной глаукомой или задержкой оттока мочи;
• острым отравлением алкоголем, психотропными и снотворными препаратами.

Также Людиомил не назначают пациентам младше 18 лет.

Существует большой перечень особенностей, когда лечение нужно проводить с повышенной осторожностью. Поэтому самостоятельно применять этот препарат противопоказано.

Особые указания

По стандартной классификации психических заболеваний в диагностическом и статистическом руководстве по психическим заболеваниям – DSM-IV и международной статистической классификации болезней – МКБ-10, состояния, перечисленные в разделе «Показания» определяются следующим образом: депрессивный эпизод, рекуррентное депрессивное расстройство или большая депрессия.

У пациентов с шизофренией на фоне лечения трициклическими антидепрессантами может обостряться психотическая симптоматика, также при циклических биполярных расстройствах в депрессивной фазе заболевания (на фоне терапии трициклическими антидепрессантами) отмечались маниакальные либо гипоманиакальные эпизоды. При развитии таких осложнений может потребоваться снижение дозы мапротилина, вплоть до отмены, и назначение нейролептиков.

Повышенная вероятность суицидальных действий в случае тяжелых депрессий может сохраняться до наступления значительной ремиссии. Как у детей, так и у взрослых, при депрессии могут наблюдаться суицидальное поведение и/или усиление депрессии, а также другие психопатологические симптомы независимо от того, получают они антидепрессанты или нет. По результатам краткосрочных исследований пациентов детского и подросткового возраста, у которых была диагностирована депрессия и другие психиатрические нарушения, было выявлено, что прием антидепрессантов может увеличивать риск суицидального поведения и суицидальных мыслей. Изредка антидепрессанты могут быть причиной обострения суицидальных тенденций (намерений).

На всех стадиях терапии требуется тщательный мониторинг пациентов, принимающих препарат по любому из показаний. Также следует изучать клиническую картину на предмет ухудшения состояния, суицидальных действий и других психопатологических симптомов, особенно в начале курса или при коррекции дозирования. Необходимо рассмотреть возможность изменения режима терапии, вплоть до отмены Людиомила, особенно, если такие изменения появились внезапно, ярко выражены или не были отмечены до приема препарата.

Основная задача при применении Людиомила – достижение терапевтического эффекта с использованием препарата в наименьшей эффективной дозе. Это особенно значимо для подростков, больных старше 18 лет при незавершенных процессах роста и пожилых людей. У этих категорий пациентов обычно нестабильна вегетативная нервная система и более выражена реакция на мапротилин.

Электросудорожную терапию во время применения Людиомила можно проводить исключительно под тщательным врачебным наблюдением.

Есть отдельные данные об изменении в периферической крови числа лейкоцитов при терапии Людиомилом, в связи с чем необходим периодический контроль этого показателя, также требуется особое внимание в отношении таких симптомов, как боли в горле или лихорадка. Наиболее актуально выполнение этих рекомендаций в первые месяцы терапии и при продолжительном лечении, в ходе которого дополнительно следует производить контроль показателей функции почек и печени.

При наличии в анамнезе данных о повышенном внутриглазном давлении, тяжелых хронических запорах или задержке оттока мочи, особенно в случае гипертрофии предстательной железы, мапротилин рекомендуется применять с осторожностью. Так как Людиомил оказывает некоторое влияние, свойственное трициклическим антидепрессантам, которые могут, например, способствовать развитию паралитической кишечной непроходимости (особенно в пожилом возрасте или у пациентов стационара), его необходимо применять с осторожностью, а при образовании запора следует принять соответствующие меры. Нельзя исключить присущее трициклическим антидепрессантам антихолинергическое влияние: уменьшение слезоотделения и относительное повышение количества слизи в слезной жидкости, что может способствовать повреждению эпителия роговицы при ношении контактных линз.

При гипертиреозе, а также пациентам, принимающим препараты гормонов щитовидной железы, из-за возможности повышения частоты побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, препарат необходимо применять с осторожностью.

Длительная терапия антидепрессантами может быть причиной кариеса зубов, поэтому в процессе лечения Людиомилом рекомендуется систематически проходить санацию у стоматолога.

Необходимо предупреждать анестезиолога до проведения местной либо общей анестезии о применении Людиомила. Продолжение курса терапии мапротилином более безопасно в сравнении с теми проблемами, которые могут возникнуть из-за резкой отмены препарата непосредственно перед операцией. Родственников и опекунов, как детей, так и взрослых, принимающих антидепрессанты (независимо от показаний), необходимо предупредить о том, что за больными требуется постоянное наблюдение из-за риска других психопатологических симптомов, включая суицидальное поведение, о которых следует немедленно извещать лечащего врача.

Побочные эффекты

При лечении Людиомилом могут развиваться транзиторные или слабо выраженные негативные эффекты. Обычно они проходят после отмены препарата или корректировки дозирования.

Часто нежелательные эффекты могут совпадать с симптомами основного заболевания, поэтому распознать их достаточно сложно. Самыми распространёнными побочными действиями являются: чувство усталости, ажитации, нарушения сна, тревожность, запоры, сухость в ротовой полости, головные боли, тремор и другие. Поэтому когда в процессе лечения происходит усиление симптомов, характерных для депрессивного состояния, нужно исключить вероятность развития нежелательных действий.

Также возникают нарушения в деятельности сердечно-сосудистой, пищеварительной, эндокринной, дыхательной и прочих систем и органов.

Беременность

В экспериментальных исследованиях показано, что препарат Людиомил® не оказывает тератогенного или мутагенного действия- не вызывает нарушений фертильности и не оказывал отрицательного влияния на плод. Однако безопасность применения препарата у человека в период беременности до настоящего времени не установлена. Имеются отдельные сообщения о возможной взаимосвязи между применением препарата Людиомил® и нежелательным воздействием на плод человека. Не следует применять препарат Людиомил® при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

С целью предупреждения развития у новорожденного таких симптомов, как одышка, летаргия, раздражительность, тахикардия, выраженное снижение АД, судороги, нервное возбуждение и гипотермия, препарат Людиомил® следует отменить, по крайней мере, за 7 недель до предполагаемого дня родов (при условии, что состояние пациентки это позволяет).

Мапротилин проникает в грудное молоко. После приема препарата Людиомил® в суточной дозе 150 мг в течение 5 дней концентрация мапротилина в грудном молоке превышает концентрацию в плазме в 1.3-1.5 раза. Хотя данных о развитии нежелательных явлений у новорожденных при применении у кормящих матерей мапротилина нет, пациенткам, получающим лечение препаратом Людиомил®, следует или отказаться от применения препарата, или прекратить кормление грудью.

Инструкция по применению Людиомила (Способ и дозировка)

Как указывает инструкция по применению Людиомила, в период лечения пациентам необходимо находиться под строгим наблюдением медперсонала. Обычно препарат используется для внутривенного введения, но при недостаточном эффекте назначают его приём внутрь.

Схема лечения подбирается индивидуально, учитывая состояние больного, его особенности и переносимость лекарственного средства.

Рекомендуемая суточная дозировка может варьироваться в пределах 25-100 мг.

Резкая отмена препарата недопустима, так как это может повысить выраженность побочных реакций.

Фармокинетика

Всасывание

После однократного приема внутрь таблеток, покрытых пленочной оболочкой, мапротилин медленно, но полностью всасывается. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 66-70%. После однократного приема внутрь в дозе 50 мг Cmax мапротилина в плазме крови составляет 48-150 нмоль/л (13-47 нг/мл) и достигается в пределах 8 ч.

При повторном применении препарата внутрь или внутривенно в дозе 150 мг в сут равновесная концентрация мапротилина в крови достигается на второй неделе лечения и составляет 320-1270 нмоль/л (100-400 нг/мл), независимо от того, применяется ли вся суточная доза за один прием или раздельно в 3 приема. Значения равновесной концентрации находятся в линейной зависимости от величины дозы препарата, хотя у отдельных пациентов они в значительной степени варьируют.

Распределение

Коэффициент распределения мапротилина между кровью и плазмой составляет 1.7. Среднее значение кажущегося Vd составляет 23-27 л/кг. Связывание мапротилина с белками плазмы составляет 88-90%, независимо от возраста пациента и характера заболевания. Концентрация мапротилина в спинномозговой жидкости составляет 2-13% от концентрации в сыворотке крови.

Метаболизм

Мапротилин в значительной степени метаболизируется, только 2-4% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Основным метаболитом является фармакологически активное десметиловое производное. Несколько второстепенных метаболитов образуются за счет гидроксилирования и/или метоксилирования- выводятся с мочой в виде конъюгатов.

Выведение

T1/2 мапротилина составляет в среднем 43-45 ч. Среднее значение общего клиренса варьирует от 510 до 570 мл/мин. После применения однократной дозы выведение активного вещества происходит в течение 21 дня: 2/3 дозы выводится с мочой (в неизмененном виде или в виде конъюгатов) и около 1/3 — с калом.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

У пациентов пожилого возраста (старше 60 лет), по сравнению с пациентами молодого возраста, при применении одной и той же дозы препарата равновесные концентрации активного вещества в крови выше, кажущийся T1/2 продолжительнее- поэтому суточная доза должна быть уменьшена в 2 раза. При нарушении функции почек (клиренс креатинина 24-37 мл/мин) почечная экскреция и T1/2 мапротилина изменяется незначительно, при условии, что функция печени нормальная. Выведение метаболитов почками уменьшается, но это компенсируется увеличением выведения с желчью.

Взаимодействие

Приём Людиомила с ингибиторами СYP2D6 и антипсихотическими средствами значительно повышает концентрацию мапротилина. При этом одновременное лечение с ингибиторами МАО противопоказано, так как возможно развитие тяжёлых нежелательных реакций.

Сочетание с производными сульфонилмочевины и Инсулином могут привести к гипогликемическому действию. Поэтому больным сахарным диабетом требуется регулярный контроль уровня глюкозы в составе крови. Людиомил усиливает действие некоторых антихолинергических средств, например, Атропина, фенотиазинов, Биперидена, антипаркинсонических и антигистаминных препаратов.

Установлено, что данный препарат способен снизить антигипертензивный эффект Хинидина, Бетанидина, Клонидина, Резерпина и Альфа-метилдопы. При одновременном лечении артериальной гипертензии нужно принимать лекарства других классов, к примеру, диуретиков, вазодилататоров или бета-адреноблокаторов, которые не подвергаются выраженной биотрансформации. Резкая отмена Людиомила часто сильно понижает артериальное давление.

В комбинированном лечении с Адреналином, Норадреналином, Изопреналином, Эфедрином и Фенилэфрином, которые входят в состав некоторых назальных капель или анестетиков для местного применения, отмечено усиление нарушений сердечно-сосудистой деятельности и так далее.

Передозировка

При передозировке Людиомила развиваются такие же симптомы и жалобы, что и в случае передозировки трициклических антидепрессантов. Главными осложнениями являются нарушения со стороны деятельности сердца и неврологические расстройства. У детей случайный прием препарата внутрь должен расцениваться как весьма серьезное и грозящее летальным исходом происшествие, независимо от величины принятой дозы.

Жалобы обычно появляются в пределах 4 ч после приема Людиомила и достигают максимальной выраженности через 24 ч. Вследствие замедленного всасывания (антихолинергическое действие препарата), продолжительного периода полувыведения и гепатоэнтеральной рециркуляции мапротилина риск для жизни пациента сохраняется в течение 4-6 дней.

Могут наблюдаться следующие симптомы. Со стороны ЦНС: сонливость, ступор, кома, атаксия, беспокойство, возбуждение, усиление рефлексов, ригидность мышц, хореоатетоидные движения, судороги. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, аритмии, нарушения внутрисердечной проводимости, шок, сердечная недостаточность; в очень редких случаях — остановка сердца. Кроме того, возможны угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка, мидриаз, потливость, олигурия или анурия.

Лечение: специфического антидота не существует, лечение является в основном симптоматическим и поддерживающим. Пациенты, у которых отмечаются признаки передозировки Людиомила, особенно дети, должны быть госпитализированы и находиться под внимательным медицинским наблюдением не менее 72 ч.

Следует как можно быстрее провести промывание желудка или, если пациент в сознании, вызвать рвоту. Если пациент без сознания, перед началом промывания желудка следует провести интубацию трахеи; рвоту в этом случае вызывать нельзя. Указанные мероприятия рекомендуется проводить, если от начала передозировки прошло до 12 ч и даже более, т.к. антихолинергическое действие препарата может замедлять его всасывание. Для замедления всасывания мапротилина полезно использование активированного угля.

Лечение основывается на применении современных методов интенсивной терапии с постоянным мониторированием функций сердца, газового состава и электролитов крови. При необходимости применяют противосудорожную терапию, ИВЛ и другие методы реанимации. С тех пор, как появились сообщения о том, что физостигмин может вызывать выраженную брадикардию, асистолию и судорожные припадки, его применение в случаях передозировки Людиомила не рекомендуется. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны, т.к. концентрации мапротилина в плазме крови невелики.

Аналоги Людиомила

Ладисан

Мелипрамин

Анафранил

Амитриптилин

Основные аналоги Людиомила представлены лекарственными средствами: Мапротибене и Мапротилин.

Отзывы о Людиомиле

В большинстве случаев встречаются отзывы о Людиомиле на форумах, где пользователи активно обсуждают эффективность препарата и случаи развития побочных действий. Как правило, в процессе лечения многие пациенты отмечают улучшение настроения, бодрое состояние, ощущение лёгкости. При этом они рассказывают, что у них исчезают практически все симптомы соматических нарушений, которые вызывают депрессии.

Что касается побочных эффектов, то кроме слабости, сонливости, заторможенности и головных болей нередко происходит повышение массы тела. Эта проблема беспокоит как мужчин, так и женщин, хотя в целом лечение оказывается весьма действенным.

Некоторые пациенты сообщают, что не могут найти препарат в аптеках своего города, поэтому они считают, что Людиомил снят с производства или его просто запретили выпускать. Но как утверждают специалисты, выпуск этого препарата продолжается.

Следует отметить, что Людиомил является высокоэффективным антидепрессантом. Но препарат оказывает сильнейшее действие на организм, поэтому необходимо соблюдать точную дозировку и терапевтическую схему. Только при таком подходе можно достичь значительного улучшения в состоянии здоровья.